Organic letters · 2022
Radical Acylation of [1.1.1]Propellane with Aldehydes: Synthesis of Bicyclo[1.1.1]pentane Ketones.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Li Qing, Li Lin, Xu Qiao-Ling, Pan Fei
Аннотация
Bicyclo[1.1.1]pentanes (BCPs) are widely utilized in drug design as sp3-rich bioisosteres for tert-butyl, internal alkynes, and aryl groups. A general and mild method for radical acylation of [1.1.1]propellane with aldehydes has been developed. The protocol provides straightforward access to bicyclo[1.1.1]pentane ketones with a broad substrate scope. The synthetic utility of this methodology is demonstrated by the late-stage modification of bioactive molecules and the versatile transformation of bicyclo[1.1.1]pentane ketones, making it useful for drug discovery.