Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2020
Simplistic perylene-related compounds as inhibitors of tick-borne encephalitis virus reproduction.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Slesarchuk Nikita A, Khvatov Evgeny V, Chistov Alexey A, Proskurin Gleb V, Nikitin Timofei D, Lazarevich Anastasiya I, Ulanovskaya Angelina A, Ulashchik Egor A, Orlov Alexey A, Jegorov Artjom V, Ustinov Alexey V, Tyurin Anton P, Shmanai Vadim V, Ishmukhametov Aydar A, Korshun Vladimir A, Osolodkin Dmitry I, Kozlovskaya Liubov I, Aralov Andrey V
Аннотация
Rigid amphipathic fusion inhibitors are potent broad-spectrum antivirals based on the perylene scaffold, usually decorated with a hydrophilic group linked via ethynyl or triazole. We have sequentially simplified these structures by removing sugar moiety, then converting uridine to aniline, then moving to perylenylthiophenecarboxylic acids and to perylenylcarboxylic acid. All these polyaromatic compounds, as well as antibiotic heliomycin, still showed pronounced activity against tick-borne encephalitis virus (TBEV) with limited toxicity in porcine embryo kidney (PEK) cell line. 5-(Perylen-3-yl)-2-thiophenecarboxylic acid (5a) showed the highest antiviral activity with 50% effective concentration of approx. 1.6 nM.