Organic letters · 2020
Synthesis of 1,3-Benzodiazepines through [5 + 2] Annulation of N-Aryl Amidines with Propargylic Esters.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Song Xia, Zhou Qianting, Zhao Jie, Jiang Yuqin, Zhang Xiaopeng, Zhang Xinying, Fan Xuesen
Аннотация
In this paper, an efficient synthesis of functionalized 1,3-benzodiazepines through an unprecedented [5 + 2] annulation of N-aryl amidines with propargylic esters is presented. The reactions proceed through Rh(III)-catalyzed C(sp2)-H alkenylation followed by annulation and deacetoxylation along with cascade C-H/N-H/C-O bond cleavage and C-C/C-N bond formation. Furthermore, the cytotoxicity of selected products against several human cancer cell lines was tested, which demonstrated their good potential for pharmaceutical applications.