Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2003
Design, synthesis and antifungal activity of a novel water soluble prodrug of antifungal triazole.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ohwada Jun, Tsukazaki Masao, Hayase Tadakatsu, Oikawa Nobuhiro, Isshiki Yoshiaki, Fukuda Hiroshi, Mizuguchi Eisaku, Sakaitani Masahiro, Shiratori Yasuhiko, Yamazaki Toshikazu, Ichihara Shigeyasu, Umeda Isao, Shimma Nobuo
Аннотация
A highly potent water soluble triazole antifungal prodrug, RO0098557 (1), has been identified from its parent, the novel antifungal agent RO0094815 (2). The prodrug includes a triazolium salt linked to an aminocarboxyl moiety, which undergoes enzymatic activation followed by spontaneous chemical degradation to release 2. Prodrug 1 showed high chemical stability and water solubility and exhibited strong antifungal activity against systemic candidiasis and aspergillosis as well as pulmonary aspergillosis in rats.