Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2002
Design and synthesis of novel benzofurans as a new class of antifungal agents targeting fungal N-myristoyltransferase. Part 2.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ebiike Hirosato, Masubuchi Miyako, Liu Pingli, Kawasaki Ken-ichi, Morikami Kenji, Sogabe Satoshi, Hayase Michiko, Fujii Toshihiko, Sakata Kiyoaki, Shindoh Hidetoshi, Shiratori Yasuhiko, Aoki Yuko, Ohtsuka Tatsuo, Shimma Nobuo
Аннотация
Modification of the C-2 position of a benzofuran derivative 6 (RO-09-4609), an N-myristoyltransferase (Nmt) inhibitor, has led us to discover antifungal agents that are active in a murine systemic candidiasis model. The drug design is based on the analysis of a crystal structure of a Candida Nmt complex with 2. The optimization has been guided by various biological evaluations including a quasi in vivo assay and pharmacokinetic analysis.