Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany) · 2020
Reductive Hydroxymethylation of 4-Heteroarylpyridines.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hepburn Hamish B, Donohoe Timothy J
Аннотация
The activation of pyridinium salts with electron-withdrawing heterocycles enables an iridium-catalyzed reductive hydroxymethylation reaction to proceed smoothly, facilitating the preparation of useful 3D heteroaryl-substituted functionalized piperidines. The methodology is used to prepare 3-hydroxymethylated analogues of pharmaceutical agents. Mechanistically, formaldehyde acts as both a hydride donor and the electrophile, leading to the formation of two new carbon-hydrogen bonds and one new carbon-carbon bond under relatively mild conditions.