ACS omega · 2025
Synthesis and Antitumor Activity of 6-(2-Aminobenzo[d]thiazol-5-yl) quinazolin-4(3H)-one Derivatives.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Linghu Ailing, Tang Lei, Li Qing, Zhong Ting, Luo Fang, Zhao Xinran, Zhang Feng, Su Mingzhi, Fan Yanhua, Li Linzhen
Аннотация
Quinazolinones are key scaffolds in anticancer drug development. We previously identified the lead compound 16h from a series of 6-(1H-benzo[d]imidazol-6-yl) quinazolin-4(3H)-one derivatives. In this study, we optimized 16h to develop new 6-(2-aminobenzo[d]thiazol-5-yl) quinazolin-4(3H)-one derivatives, with compound 45 showing the best antiproliferative activity against A549 lung cancer cells (IC50: 0.44 μM) and good selectivity. Mechanistic studies revealed that compound 45 induced G1-phase arrest, inhibited ALK/PI3K/AKT signaling, disrupted mitochondrial membrane potential, and promoted apoptosis. It also significantly inhibited spheroid formation in a 3D cell culture model. In summary, the results suggest that compound 45 might have potential for the development of anticancer drugs.