Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2020
Discovery of ethyl ketone-based HDACs 1, 2, and 3 selective inhibitors for HIV latency reactivation.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yu Wensheng, Liu Jian, Yu Younong, Zhang Vivian, Clausen Dane, Kelly Joseph, Wolkenberg Scott, Beshore Douglas, Duffy Joseph L, Chung Christine C, Myers Robert W, Klein Daniel J, Fells James, Holloway Kate, Wu Jin, Wu Guoxin, Howell Bonnie J, Barnard Richard J O, Kozlowski Joseph
Аннотация
A novel series of ethyl ketone based HDACs 1, 2, and 3 selective inhibitors have been identified with good enzymatic and cellular activity and high selectivity over HDACs 6 and 8. These inhibitors contain a spirobicyclic group in the amide region. Compound 13 stands out as a lead due to its good potency, high selectivity, and reasonable rat and dog PK. Compounds 33 and 34 show good potency and rat PK profiles as well.