MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2020.127197

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2020

Discovery of ethyl ketone-based HDACs 1, 2, and 3 selective inhibitors for HIV latency reactivation.

Yu Wensheng, Liu Jian, Yu Younong, Zhang Vivian, Clausen Dane, Kelly Joseph, Wolkenberg Scott, Beshore Douglas, Duffy Joseph L, Chung Christine C, Myers Robert W, Klein Daniel J, Fells James, Holloway Kate, Wu Jin, Wu Guoxin, Howell Bonnie J, Barnard Richard J O, Kozlowski Joseph

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

A novel series of ethyl ketone based HDACs 1, 2, and 3 selective inhibitors have been identified with good enzymatic and cellular activity and high selectivity over HDACs 6 and 8. These inhibitors contain a spirobicyclic group in the amide region. Compound 13 stands out as a lead due to its good potency, high selectivity, and reasonable rat and dog PK. Compounds 33 and 34 show good potency and rat PK profiles as well.

Для цитирования: Yu Wensheng, Liu Jian, Yu Younong, Zhang Vivian, Clausen Dane, Kelly Joseph, Wolkenberg Scott, Beshore Douglas, Duffy Joseph L, Chung Christine C, Myers Robert W, Klein Daniel J, Fells James, Holloway Kate, Wu Jin, Wu Guoxin, Howell Bonnie J, Barnard Richard J O, Kozlowski Joseph. Discovery of ethyl ketone-based HDACs 1, 2, and 3 selective inhibitors for HIV latency reactivation.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2020. DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127197.

Предметные рубрики MeSH

AnimalsAnti-HIV AgentsCell Line, TumorDogsHIV-1Histone Deacetylase InhibitorsHumansKetonesMicrobial Sensitivity TestsRatsSpiro CompoundsVirus ActivationVirus Latency
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.