Bioorganic & medicinal chemistry · 2025
Discovery of novel spirocyclic derivates as potent androgen receptor antagonists.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zhang Wenqiang, Zhou Xiaoyu, Zhu Hao, Fan Yawen, Chen Zhuolin, Wang Chenxiao, Chen Xingru, Li Hongmei, Lu Tao, Wei Xian, Chen Yadong, Chen Caiping, Jiao Yu
Аннотация
We report herein the development of a series of novel AR antagonists characterized by a spirocyclic scaffold, employing scaffold hopping and structure-based drug design strategies. Most of the spirocyclic derivatives exhibited enhanced AR antagonistic activity and superior antiproliferative activity against LNCaP cells compared to enzalutamide. Among them, compound 21 demonstrated moderate antiproliferative activity against enzalutamide resistant prostate cancer cell lines and exhibited favorable in vitro metabolic stability. These findings offer valuable insights for the rational design of AR antagonists for the treatment of advanced prostate cancer.