Journal of medicinal chemistry · 2021
One-Pot Procedure for the Synthesis of Asymmetric Substituted Ureido Benzene Sulfonamides as Effective Inhibitors of Carbonic Anhydrase Enzymes.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vannozzi Gioele, Vullo Daniela, Angeli Andrea, Ferraroni Marta, Combs Jacob, Lomelino Carrie, Andring Jacob, Mckenna Robert, Bartolucci Gianluca, Pallecchi Marco, Lucarini Laura, Sgambellone Silvia, Masini Emanuela, Carta Fabrizio, Supuran Claudiu T
Аннотация
We report a one-pot procedure for the synthesis of asymmetrical ureido-containing benzenesulfonamides based on in situ generation of the corresponding isocyanatobenezenesulfonamide species, which were trapped with the appropriate amines. A library of new compounds was generated and evaluated in vitro for their inhibition properties against a representative panel of the human (h) metalloenzymes carbonic anhydrases (EC 4.2.1.1), and the best performing compounds on the isozyme II (i.e., 7c, 9c, 11g, and 12c) were screened for their ability to reduce the intraocular pressure in glaucomatous rabbits. In addition, the binding modes of 7c, 11f, and 11g were assessed by means of X-ray crystallography.