Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2014
Inhibition of the ANT(2")-Ia resistance enzyme and rescue of aminoglycoside antibiotic activity by synthetic α-hydroxytropolones.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hirsch Danielle R, Cox Georgina, D'Erasmo Michael P, Shakya Tushar, Meck Christine, Mohd Noushad, Wright Gerard D, Murelli Ryan P
Аннотация
Aminoglycoside-2"-O-nucleotidyltransferase ANT(2")-Ia is an aminoglycoside resistance enzyme prevalent among Gram-negative bacteria, and is one of the most common determinants of enzyme-dependant aminoglycoside-resistance. The following report outlines the use of our recently described oxidopyrylium cycloaddition/ring-opening strategy in the synthesis and profiling of a library of synthetic α-hydroxytropolones against ANT(2")-Ia. In addition, we show that two of these synthetic constructs are capable of rescuing gentamicin activity against ANT-(2")-Ia-expressing bacteria.