Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America · 2021
1,2-Difunctionalized bicyclo[1.1.1]pentanes: Long-sought-after mimetics for ortho/meta-substituted arenes.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zhao Jin-Xin, Chang Yu-Xuan, He Chi, Burke Benjamin J, Collins Michael R, Del Bel Matthew, Elleraas Jeff, Gallego Gary M, Montgomery T Patrick, Mousseau James J, Nair Sajiv K, Perry Matthew A, Spangler Jillian E, Vantourout Julien C, Baran Phil S
Аннотация
The development of a versatile platform for the synthesis of 1,2-difunctionalized bicyclo[1.1.1]pentanes to potentially mimic ortho/meta-substituted arenes is described. The syntheses of useful building blocks bearing alcohol, amine, and carboxylic acid functional handles have been achieved from a simple common intermediate. Several ortho- and meta-substituted benzene analogs, as well as simple molecular matched pairs, have also been prepared using this platform. The results of in-depth ADME (absorption, distribution, metabolism, and excretion) investigations of these systems are presented, as well as computational studies which validate the ortho- or meta-character of these bioisosteres.