Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2015
Discovery of 7-azaindole derivatives as potent Orai inhibitors showing efficacy in a preclinical model of asthma.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Esteve Cristina, González Jacob, Gual Sílvia, Vidal Laura, Alzina Soledad, Sentellas Sonia, Jover Irene, Horrillo Raquel, De Alba Jorge, Miralpeix Montserrat, Tarrasón Gema, Vidal Bernat
Аннотация
Synthesis and SAR of a series of 7-azaindoles as Orai channel inhibitors showing good potency inhibiting IL-2 production in Jurkat cells is described. Compound 14d displaying best pharmacokinetic properties was further characterized in a model of allergen induced asthma showing inhibition in the number of eosinophils in BALF. High lipophilicity remains as one of the main challenges for this class of compounds.