MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2015.01.063

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2015

Discovery of 7-azaindole derivatives as potent Orai inhibitors showing efficacy in a preclinical model of asthma.

Esteve Cristina, González Jacob, Gual Sílvia, Vidal Laura, Alzina Soledad, Sentellas Sonia, Jover Irene, Horrillo Raquel, De Alba Jorge, Miralpeix Montserrat, Tarrasón Gema, Vidal Bernat

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

Synthesis and SAR of a series of 7-azaindoles as Orai channel inhibitors showing good potency inhibiting IL-2 production in Jurkat cells is described. Compound 14d displaying best pharmacokinetic properties was further characterized in a model of allergen induced asthma showing inhibition in the number of eosinophils in BALF. High lipophilicity remains as one of the main challenges for this class of compounds.

Для цитирования: Esteve Cristina, González Jacob, Gual Sílvia, Vidal Laura, Alzina Soledad, Sentellas Sonia, Jover Irene, Horrillo Raquel, De Alba Jorge, Miralpeix Montserrat, Tarrasón Gema, Vidal Bernat. Discovery of 7-azaindole derivatives as potent Orai inhibitors showing efficacy in a preclinical model of asthma.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2015. DOI: 10.1016/j.bmcl.2015.01.063.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.