Organic letters · 2014
Total synthesis of 6-deoxypladienolide D and Assessment of Splicing Inhibitory Activity in a Mutant SF3B1 cancer cell line.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Arai Kenzo, Buonamici Silvia, Chan Betty, Corson Laura, Endo Atsushi, Gerard Baudouin, Hao Ming-Hong, Karr Craig, Kira Kazunobu, Lee Linda, Liu Xiang, Lowe Jason T, Luo Tuoping, Marcaurelle Lisa A, Mizui Yoshiharu, Nevalainen Marta, O'Shea Morgan Welzel, Park Eun Sun, Perino Samantha A, Prajapati Sudeep, Shan Mingde, Smith Peter G, Tivitmahaisoon Parcharee, Wang John Yuan, Warmuth Markus, Wu Kuo-Ming, Yu Lihua, Zhang Huiming, Zheng Guo-Zhu, Keaney Gregg F
Аннотация
A total synthesis of the natural product 6-deoxypladienolide D (1) has been achieved. Two noteworthy attributes of the synthesis are (1) a late-stage allylic oxidation which proceeds with full chemo-, regio-, and diastereoselectivity and (2) the development of a scalable and cost-effective synthetic route to support drug discovery efforts. 6-Deoxypladienolide D (1) demonstrates potent growth inhibition in a mutant SF3B1 cancer cell line, high binding affinity to the SF3b complex, and inhibition of pre-mRNA splicing.