Bioorganic & medicinal chemistry · 2013
Stapled peptide-based membrane fusion inhibitors of hepatitis C virus.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cui Hong-Kui, Qing Jie, Guo Ye, Wang Yu-Jia, Cui Li-Jia, He Tian-Hua, Zhang Linqi, Liu Lei
Аннотация
The strategy of peptide stapling was used to develop new molecules to inhibit the hepatitis C virus infection via disrupting the binding of HCV envelope glycoprotein E2 with human cell surface protein CD81. The peptide sequence was designed based on the large extra-cellular loop of CD81 with known importance in the HCV E2 binding interaction. Our results showed that the stapled peptides exhibited significantly higher α-helicity and proteolytic stability as compared to their linear peptide counterpart. The optimal compound was found to have an EC50 value of ca. 17-39μM against different HCV subtypes and represented a new HCV membrane fusion inhibitor.