Bioorganic chemistry · 2024
Buckyballs to fight pandemic: Water-soluble fullerene derivatives with pendant carboxylic groups emerge as a new family of promising SARS-CoV-2 inhibitors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kraevaya Olga A, Bolshakova Valeriya S, Slita Alexander V, Esaulkova Iana L, Zhilenkov Alexander V, Mikhalsky Mikhail G, Sinegubova Ekaterina O, Voronov Ilya I, Peregudov Alexander S, Shestakov Alexander F, Zarubaev Vladimir V, Troshin Pavel A
Аннотация
Herein, we present the first experimental study of individual water-soluble fullerene derivatives proving their ability to inhibit SARS-CoV-2 in vitro. The initial screening allowed us to identify a few new compounds that have demonstrated pronounced antiviral activity with IC50 values as low as 390 nM and selectivity indexes reaching 214. Time-of-addition analysis and molecular docking results suggested that the viral protease and/or the spike protein are the most probable targets inhibited by the fullerene derivatives. Further rational design of fullerene derivatives might lead to the development of compounds with further enhanced antiviral activity and decreased toxicity.