ACS medicinal chemistry letters · 2010
Discovery of a potent nicotinic Acid receptor agonist for the treatment of dyslipidemia.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Qin Jun, Rao Ashwin, Chen Xiao, Zhu Xiaohong, Liu Zhidan, Huang Xianhai, Degrado Sylvia, Huang Ying, Xiao Dong, Aslanian Robert, Cheewatrakoolpong Boonlert, Zhang Hongtao, Greenfeder Scott, Farley Constance, Cook John, Kurowski Stan, Li Qiu, van Heek Margaret, Chintala Madhu, Wang Ganfeng, Hsieh Yunsheng, Li Fangbiao, Palani Anandan
Аннотация
Nicotinic acid has been used clinically for decades to control serum lipoproteins. Nicotinic acid lowers very low-density lipoprotein (VLDL)-cholesterol, low-density lipoprotein (LDL)-cholesterol, and lipoprotein-a (LPa), and it is also effective in raising high-density lipoprotein (HDL)-cholesterol. However, nicotinic acid has several side effects in clinical use. The most notable is intense cutaneous vasodilation "flushing" on the upper body and face. We discovered a pyranopyrimidinedione series to be nicotinic acid receptor agonists. A potent nicotinic acid receptor agonist from this series {5-(3-cyclopropylpropyl)-2-(difluoromethyl)-3H-pyrano[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione}with reduced flushing side effect in dogs was identified.