MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/jm100022r

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2010

Discovery of a biaryl cyclohexene carboxylic acid (MK-6892): a potent and selective high affinity niacin receptor full agonist with reduced flushing profiles in animals as a preclinical candidate.

Shen Hong C, Ding Fa-Xiang, Raghavan Subharekha, Deng Qiaolin, Luell Silvi, Forrest Michael J, Carballo-Jane Ester, Wilsie Larissa C, Krsmanovic Mihajlo L, Taggart Andrew K, Wu Kenneth K, Wu Tsuei-Ju, Cheng Kang, Ren Ning, Cai Tian-Quan, Chen Qing, Wang Junying, Wolff Michael S, Tong Xinchun, Holt Tom G, Waters M Gerard, Hammond Milton L, Tata James R, Colletti Steven L

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

Biaryl cyclohexene carboxylic acids were discovered as full and potent niacin receptor (GPR109A) agonists. Compound 1e (MK-6892) displayed excellent receptor activity, good PK across species, remarkably clean off-target profiles, good ancillary pharmacology, and superior therapeutic window over niacin regarding the FFA reduction versus vasodilation in rats and dogs.

Для цитирования: Shen Hong C, Ding Fa-Xiang, Raghavan Subharekha, Deng Qiaolin, Luell Silvi, Forrest Michael J, Carballo-Jane Ester, Wilsie Larissa C, Krsmanovic Mihajlo L, Taggart Andrew K, Wu Kenneth K, Wu Tsuei-Ju, Cheng Kang, Ren Ning, Cai Tian-Quan, Chen Qing, Wang Junying, Wolff Michael S, Tong Xinchun, Holt Tom G, Waters M Gerard, Hammond Milton L, Tata James R, Colletti Steven L. Discovery of a biaryl cyclohexene carboxylic acid (MK-6892): a potent and selective high affinity niacin receptor full agonist with reduced flushing profiles in animals as a preclinical candidate.. Journal of medicinal chemistry. 2010. DOI: 10.1021/jm100022r.

Предметные рубрики MeSH

AnimalsArea Under CurveBinding, CompetitiveCHO CellsCarboxylic AcidsCricetinaeCricetulusCyclohexanecarboxylic AcidsCyclohexenesDogsDrug DiscoveryDrug Evaluation, PreclinicalFatty Acids, NonesterifiedHumansMetabolic Clearance RateMiceMice, Inbred C57BLMice, KnockoutModels, ChemicalMolecular StructureOxadiazolesRatsReceptors, G-Protein-CoupledReceptors, NicotinicStructure-Activity RelationshipVasodilation
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.