MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1080/14756366.2018.1499628

Медицинская библиотека · Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry · 2018

Novel thiazolidinone-containing compounds, without the well-known sulphonamide zinc-binding group acting as human carbonic anhydrase IX inhibitors.

Güzel-Akdemir Özlen, Angeli Andrea, Demir Kübra, Supuran Claudiu T, Akdemir Atilla

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

A small collection of 26 structurally novel thiazolidinone-containing compounds, without the well-known sulphonamide zinc-binding group, were synthesised and tested in enzyme inhibition assays against the tumour-associated hCA IX enzyme. Inhibition constants in the lower micromolar region (KI < 25 μM) have been measured for 17 of the 26 compounds. Even though the KI values are relatively weak, the fact that they do not contain a sulphonamide moiety suggests that these compounds do not interact with the active site zinc ion. Therefore, docking studies and molecular dynamics simulations have been performed to suggest binding poses for these structurally novel inhibitors.

Для цитирования: Güzel-Akdemir Özlen, Angeli Andrea, Demir Kübra, Supuran Claudiu T, Akdemir Atilla. Novel thiazolidinone-containing compounds, without the well-known sulphonamide zinc-binding group acting as human carbonic anhydrase IX inhibitors.. Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry. 2018. DOI: 10.1080/14756366.2018.1499628.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.