Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry · 2022
Diversely substituted sulfamides for fragment-based drug discovery of carbonic anhydrase inhibitors: synthesis and inhibitory profile.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sharonova Tatiana, Zhmurov Petr, Kalinin Stanislav, Nocentini Alessio, Angeli Andrea, Ferraroni Marta, Korsakov Mikhail, Supuran Claudiu T, Krasavin Mikhail
Аннотация
A series of sulfamide fragments has been synthesised and investigated for human carbonic anhydrase inhibition. One of the fragments showing greater selectivity for cancer-related isoforms hCA IX and XII was co-crystalized with hCA II showing significant potential for fragment periphery evolution via fragment growth and linking. These opportunities will be identified in the future via the screening of this fragment structure for co-operative carbonic anhydrase binding with other structurally diverse fragments.[Figure: see text].