MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/jm700942d

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2007

Discovery of biaryl anthranilides as full agonists for the high affinity niacin receptor.

Shen Hong C, Ding Fa-Xiang, Luell Silvi, Forrest Michael J, Carballo-Jane Ester, Wu Kenneth K, Wu Tsuei-Ju, Cheng Kang, Wilsie Larissa C, Krsmanovic Mihajlo L, Taggart Andrew K, Ren Ning, Cai Tian-Quan, Deng Qiaolin, Chen Qing, Wang Junying, Wolff Michael S, Tong Xinchun, Holt Tom G, Waters M Gerard, Hammond Milton L, Tata James R, Colletti Steven L

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

Biaryl anthranilides are reported as potent and selective full agonists for the high affinity niacin receptor GPR109A. The SAR presented outlines approaches to reduce serum shift and both CYPCYP2C8 and CYP2C9 liabilities, while improving PK and maintaining excellent receptor activity. Compound 2i exhibited good in vivo antilipolytic efficacy while providing a significantly improved therapeutic index over vasodilation (flushing) with respect to niacin in the mouse model.

Для цитирования: Shen Hong C, Ding Fa-Xiang, Luell Silvi, Forrest Michael J, Carballo-Jane Ester, Wu Kenneth K, Wu Tsuei-Ju, Cheng Kang, Wilsie Larissa C, Krsmanovic Mihajlo L, Taggart Andrew K, Ren Ning, Cai Tian-Quan, Deng Qiaolin, Chen Qing, Wang Junying, Wolff Michael S, Tong Xinchun, Holt Tom G, Waters M Gerard, Hammond Milton L, Tata James R, Colletti Steven L. Discovery of biaryl anthranilides as full agonists for the high affinity niacin receptor.. Journal of medicinal chemistry. 2007. DOI: 10.1021/jm700942d.

Предметные рубрики MeSH

AmidesAnimalsAryl Hydrocarbon HydroxylasesBinding, CompetitiveCHO CellsCricetinaeCricetulusCytochrome P-450 CYP2C8Cytochrome P-450 CYP2C9HumansIn Vitro TechniquesMiceMicrosomes, LiverRadioligand AssayReceptors, G-Protein-CoupledReceptors, NicotinicStructure-Activity Relationshiportho-Aminobenzoates
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.