Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2015
Discovery of the oxazabicyclo[3.3.1]nonane derivatives as potent and orally active GPR119 agonists.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dai Xing, Stamford Andrew, Liu Hong, Neustadt Bernard, Hao Jingsong, Kowalski Tim, Hawes Brian, Xu Xiaoying, Baker Hana, O'Neill Kim, Woods Morgan, Tang Huadong, Greenlee William
Аннотация
The design and synthesis of two conformationally restricted oxazabicyclo octane derivatives as GRP119 agonists is described. Derivatives of scaffold C, with syn configuration, have the best overall profiles with respect to solubility and in vivo efficacy. Compound 25a was found to have extremely potent agonistic activity and was orally active in lowering blood glucose levels in a mouse oral glucose tolerance test at a dose of 0.1 mg/kg.