Acta tropica · 2014
Comparison of hematin-targeting properties of pynacrine, an acridine analog of the benzonaphthyridine antimalarial pyronaridine.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sereekhajornjaru Narumon, Somboon Chanat, Rattanajak Roonglawan, Denny William A, Wilairat Prapin, Auparakkitanon Saranya
Аннотация
The hematin-targeting properties of pynacrine, an acridine analog of the schizontocidal antimalarial drug, pyronaridine, were evaluated to probe the role of the latter's benzonaphthyridine moiety. Pynacrine was as active as pyronaridine in inhibiting glutathione-induced hematin degradation and in enhancing hematin-mediated membrane lysis. It formed a 1:2 complex with hematin but was 50-fold less effective in inhibiting β-hematin formation. However, pynacrine was as potent as pyronaridine in inhibiting intra-erythrocytic Plasmodium falciparum growth in culture, suggesting that it has other off-target(s) effects.