ACS medicinal chemistry letters · 2011
Toward Overcoming Staphylococcus aureus Aminoglycoside Resistance Mechanisms with a Functionally Designed Neomycin Analogue.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hanessian Stephen, Giguère Alexandre, Grzyb Justyna, Maianti Juan Pablo, Saavedra Oscar M, Aggen James B, Linsell Martin S, Goldblum Adam A, Hildebrandt Darin J, Kane Timothy R, Dozzo Paola, Gliedt Micah J, Matias Rowena D, Feeney Lee Ann, Armstrong Eliana S
Аннотация
Deoxygenation of the diol groups in rings A and D of neomycin in combination with the introduction of an N1-(l)-HABA group in the 2-deoxystreptamine subunit (ring B) leads to a novel and potent antibiotic (1) with activity against strains of S. aureus carrying known aminoglycoside resistance determinants, as well as against an extended panel of Methicillin-resistant S. aureus isolates (n = 50). Antibiotic 1 displayed >64 fold improvement in MIC50 and MIC90 against this MRSA collection when compared to the clinically relevant aminoglycosides amikacin and gentamicin. The synthesis was achieved in six steps and 15% overall yield.