MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2012.12.072

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2013

Synthesis and biological evaluation of 1-(2-hydroxy-3-phenyloxypropyl)piperazine derivatives as T-type calcium channel blockers.

Park Jung-Eun, Ji Wan Keun, Jang Jae Wan, Pae Ae Nim, Choi Keehyun, Choi Ki Hang, Kang Jahyo, Roh Eun Joo

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

To obtain selective and potent inhibitor for T-type calcium channel by ligand based drug design, 2-hydroxy-3-phenoxypropyl piperazine derivatives were synthesized and evaluated for in vitro activities. Compound 6m and 6q showed high selectivity over hERG channel (IC50 ratio of hERG/α1G6m=8.5, 6q=18.38) and they were subjected to measure pharmacokinetics profiles. Among them compound 6m showed an excellent pharmacokinetic profile in rats.

Для цитирования: Park Jung-Eun, Ji Wan Keun, Jang Jae Wan, Pae Ae Nim, Choi Keehyun, Choi Ki Hang, Kang Jahyo, Roh Eun Joo. Synthesis and biological evaluation of 1-(2-hydroxy-3-phenyloxypropyl)piperazine derivatives as T-type calcium channel blockers.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2013. DOI: 10.1016/j.bmcl.2012.12.072.

Предметные рубрики MeSH

Administration, OralAnimalsCalcium Channel BlockersCalcium Channels, T-TypeHEK293 CellsHalf-LifeHumansPiperazinePiperazinesRatsStereoisomerismStructure-Activity Relationship
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.