Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2014
Synthesis and biological evaluation of thienopyrimidine derivatives as GPR119 agonists.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Jeon Moon-Kook, Lee Kyu Myung, Kim Il Hyang, Jang Yoon Kyung, Kang Seung Kyu, Lee Jun Mi, Jung Kwan-Young, Kumar Jaladi Ashok, Rhee Sang Dal, Jung Won Hoon, Song Jin Sook, Bae Myung Ae, Kim Kwang Rok, Ahn Jin Hee
Аннотация
A series of thienopyrimidine derivatives was synthesized and evaluated for their GPR119 agonistic ability. Several thienopyrimidine derivatives containing R(1) and R(2) substituents displayed potent GPR119 agonistic activity. Among them, compound 5d, which is a prototype, showed good in vitro activity with an EC50 value of 3 nM and human and rat liver microsomal stability. Compound 5d exhibited no CYP inhibition and induction, Herg binding, or mutagenic potential. Compound 5d showed increase insulin secretion in beta TC-6 cell and lowered the glucose excursion in mice in an oral glucose-tolerance test.