Bioorganic & medicinal chemistry · 2012
Synthesis and SAR of 4-aminocyclopentapyrrolidines as N-type Ca²⁺ channel blockers with analgesic activity.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Beebe Xenia, Darczak Daria, Henry Rodger F, Vortherms Timothy, Janis Richard, Namovic Marian, Donnelly-Roberts Diana, Kage Karen L, Surowy Carol, Milicic Ivan, Niforatos Wende, Swensen Andrew, Marsh Kennan C, Wetter Jill M, Franklin Pamela, Baker Scott, Zhong Chengmin, Simler Gricelda, Gomez Erica, Boyce-Rustay Janel M, Zhu Chang Z, Stewart Andrew O, Jarvis Michael F, Scott Victoria E
Аннотация
A novel 4-aminocyclopentapyrrolidine series of N-type Ca(2+) channel blockers have been discovered. Enantioselective synthesis of the 4-aminocyclopentapyrrolidines was enabled using N-tert-butyl sulfinamide chemistry. SAR studies demonstrate selectivity over L-type Ca(2+) channels. N-type Ca(2+) channel blockade was confirmed using electrophysiological recording techniques. Compound 25 is an N-type Ca(2+) channel blocker that produces antinociception in inflammatory and nociceptive pain models without exhibiting cardiovascular or motor liabilities.