Bioorganic & medicinal chemistry · 2015
Novel metal chelating molecules with anticancer activity. Striking effect of the imidazole substitution of the histidine-pyridine-histidine system.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ali Taha F S, Iwamaru Kana, Ciftci Halil Ibrahim, Koga Ryoko, Matsumoto Masahiro, Oba Yasunori, Kurosaki Hiromasa, Fujita Mikako, Okamoto Yoshinari, Umezawa Kazuo, Nakao Mitsuyoshi, Hide Takuichiro, Makino Keishi, Kuratsu Jun-ichi, Abdel-Aziz Mohamed, Abuo-Rahma Gamal El-Din A A, Beshr Eman A M, Otsuka Masami
Аннотация
Previously we have reported a metal chelating histidine-pyridine-histidine system possessing a trityl group on the histidine imidazole, namely HPH-2Trt, which induces apoptosis in human pancreatic adenocarcinoma AsPC-1 cells. Herein the influence of the imidazole substitution of HPH-2Trt was examined. Five related compounds, HPH-1Trt, HPH-2Bzl, HPH-1Bzl, HPH-2Me, and HPH-1Me were newly synthesized and screened for their activity against AsPC-1 and brain tumor cells U87 and U251. HPH-1Trt and HPH-2Trt were highly active among the tested HPH compounds. In vitro DNA cleavage assay showed both HPH-1Trt and HPH-2Trt completely disintegrate pUC19 DNA. The introduction of trityl group decisively potentiated the activity.