Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2015
Tetrahydropyrrolo-diazepenones as inhibitors of ERK2 kinase.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bagdanoff Jeffrey T, Jain Rama, Han Wooseok, Zhu Shejin, Madiera Ann-Marie, Lee Patrick S, Ma Xiaolei, Poon Daniel
Аннотация
A series of structure based drug design hypotheses and focused screening efforts led to the identification of tetrahydropyrrolo-diazepenones with striking potency against ERK2 kinase. The role of fluorination in mitigating microsomal clearance was systematically explored. Ultimately, it was found that fluorination of a cyclopentanol substructure provided significant improvement in both potency and human metabolic stability.