Pigment cell & melanoma research · 2010
PLX4032, a potent inhibitor of the B-Raf V600E oncogene, selectively inhibits V600E-positive melanomas.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lee John T, Li Ling, Brafford Patricia A, van den Eijnden Marcia, Halloran Molly B, Sproesser Katrin, Haass Nikolas K, Smalley Keiran S M, Tsai James, Bollag Gideon, Herlyn Meenhard
Аннотация
Targeted intervention of the B-Raf V600E gene product that is prominent in melanoma has been met with modest success. Here, we characterize the pharmacological properties of PLX4032, a next-generation inhibitor with exquisite specificity against the V600E oncogene and striking anti-melanoma activity. PLX4032 induces potent cell cycle arrest, inhibits proliferation, and initiates apoptosis exclusively in V600E-positive cells in a variety of in vitro experimental systems; follow-up xenograft studies demonstrate extreme selectivity and efficacy against melanoma tumors bearing the V600E oncoproduct. The collective data support further exploration of PLX4032 as a candidate drug for patients with metastatic melanoma; accordingly, validation of PLX4032 as a therapeutic tool for patients with melanoma is now underway in advanced human (Phase III) clinical trials.