Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2021
New class of hantaan virus inhibitors based on conjugation of the isoindole fragment to (+)-camphor or (-)-fenchone hydrazonesv.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yarovaya Olga I, Kovaleva Kseniya S, Zaykovskaya Anna A, Yashina Liudmila N, Scherbakova Nadezda S, Scherbakov Dmitry N, Borisevich Sophia S, Zubkov Fedor I, Antonova Alexandra S, Peshkov Roman Yu, Eltsov Ilia V, Pyankov Oleg V, Maksyutov Rinat A, Salakhutdinov Nariman F
Аннотация
This work presents the design and synthesis of camphor, fenchone, and norcamphor N-acylhydrazone derivatives as a new class of inhibitors of the Hantaan virus, which causes haemorrhagic fever with renal syndrome (HFRS). A cytopathic model was developed for testing chemotherapeutics against the Hantaan virus, strain 76-118. In addition, a study of the antiviral activity was carried out using a pseudoviral system. It was found that the hit compound possesses significant activity (IC50 = 7.6 ± 2 µM) along with low toxicity (CC50 > 1000 µM). Using molecular docking procedures, the binding with Hantavirus nucleoprotein was evaluated and the correlation between the structure of the synthesised compounds and the antiviral activity was established.