Новейшие производные амодиакина подавляют вирусные инфекции Эболы.

Болезнь, вызванная вирусом Эболы, является серьезной болезнью, вызванной высокопатогенными лихорадками Эболы. Хотя этот показатель свидетельствует о высоком уровне смертности среди людей, в настоящее время в стране нет лицензированного лечения. Во время недавней эпидемии в Западной Африке было продемонстрировано, что применение противомалярийных препаратов, содержащих амодиакин, значительно снизило коэффициент смертности пациентов, инфицированных вирусом. В этой связи в целях улучшения его антивирусной активности был синтезирован и опробован ряд производных амодиакинов на предмет заражения вирусом Эбола. Мы обнаружили, что несколько соединений были более мощными, чем амодиакин. Анализ зависимости между структурой и активностью показал, что две независимые части, которые представляют собой алкильные цепи, простирающиеся от группы аминометилов, и галоген, привязанный к квинолинному кольцу, являются ключом к повышению противовирусной продуктивности без увеличения токсичности. Когда эти модификации сочетались, эффективность антивирусных средств можно было бы еще больше повысить, при этом индексы избирательности были бы в 10 раз выше, чем амодиакин. Механистическая оценка показала, что сильные производные блокировали проникновение вируса Эбола в хост, как и родительский амодиакин. Взятые вместе, наша работа позволила выявить новые сильные производные амодиакин, которые помогут в дальнейшей разработке эффективных антивирусных препаратов.