European journal of medicinal chemistry · 2012
Synthesis and antithrombotic evaluation of novel dabigatran prodrugs containing a cleavable moiety with anti-platelet activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yang Xiao-Zhi, Yang Wen-Hui, Xu Yun-Gen, Diao Xiao-Juan, He Guang-Wei, Gong Guo-Qing
Аннотация
A novel series of prodrugs consisting of dabigatran and 2-hydroxymethyl-3,5,6-trimethylpyrazine (HTMP) were synthesized. The pharmacological results show that all of them possess the effect of anti-platelet aggregation induced by thrombin in vitro. Moreover, one of those compounds, Y-2 (ED(50) = 2.1 ± 1.3 mg/kg) shows more potent activity for inhibiting thrombosis in vivo than that of dabigatran etexilate (ED(50) = 4.4 ± 2.2 mg/kg).
Предметные рубрики MeSH
Adenosine DiphosphateAnimalsBenzimidazolesBlood PlateletsDabigatranDrug DesignInhibitory Concentration 50Magnetic Resonance SpectroscopyMicrosomes, LiverPlatelet AggregationPlatelet Aggregation InhibitorsProdrugsProtein Tyrosine Phosphatase, Non-Receptor Type 1PyrazinesPyridinesRabbitsRatsRats, Sprague-DawleyStructure-Activity RelationshipThrombinVenous Thrombosis