Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2005
The discovery of fluoropyridine-based inhibitors of the Factor VIIa/TF complex.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kohrt Jeffrey T, Filipski Kevin J, Cody Wayne L, Cai Cuiman, Dudley Danette A, Van Huis Chad A, Willardsen J Adam, Rapundalo Stephen T, Saiya-Cork Kamlai, Leadley Robert J, Narasimhan Lakshmi, Zhang Erli, Whitlow Marc, Adler Marc, McLean Kirk, Chou Yuo-Ling, McKnight Cecile, Arnaiz Damian O, Shaw Kenneth J, Light David R, Edmunds Jeremy J
Аннотация
The activated Factor VII/tissue factor complex (FVIIa/TF) plays a key role in the formation of blood clots. Inhibition of this complex may lead to new antithrombotic drugs. An X-ray crystal structure of a fluoropyridine-based FVIIa/TF inhibitor bound in the active site of the enzyme complex suggested that incorporation of substitution at the 5-position of the hydroxybenzoic acid side chain could lead to the formation of more potent inhibitors through interactions with the S1'/S2' pocket.