MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2005.07.059

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2005

The discovery of fluoropyridine-based inhibitors of the Factor VIIa/TF complex.

Kohrt Jeffrey T, Filipski Kevin J, Cody Wayne L, Cai Cuiman, Dudley Danette A, Van Huis Chad A, Willardsen J Adam, Rapundalo Stephen T, Saiya-Cork Kamlai, Leadley Robert J, Narasimhan Lakshmi, Zhang Erli, Whitlow Marc, Adler Marc, McLean Kirk, Chou Yuo-Ling, McKnight Cecile, Arnaiz Damian O, Shaw Kenneth J, Light David R, Edmunds Jeremy J

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

The activated Factor VII/tissue factor complex (FVIIa/TF) plays a key role in the formation of blood clots. Inhibition of this complex may lead to new antithrombotic drugs. An X-ray crystal structure of a fluoropyridine-based FVIIa/TF inhibitor bound in the active site of the enzyme complex suggested that incorporation of substitution at the 5-position of the hydroxybenzoic acid side chain could lead to the formation of more potent inhibitors through interactions with the S1'/S2' pocket.

Для цитирования: Kohrt Jeffrey T, Filipski Kevin J, Cody Wayne L, Cai Cuiman, Dudley Danette A, Van Huis Chad A, Willardsen J Adam, Rapundalo Stephen T, Saiya-Cork Kamlai, Leadley Robert J, Narasimhan Lakshmi, Zhang Erli, Whitlow Marc, Adler Marc, McLean Kirk, Chou Yuo-Ling, McKnight Cecile, Arnaiz Damian O, Shaw Kenneth J, Light David R, Edmunds Jeremy J. The discovery of fluoropyridine-based inhibitors of the Factor VIIa/TF complex.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2005. DOI: 10.1016/j.bmcl.2005.07.059.

Предметные рубрики MeSH

Binding SitesCrystallography, X-RayEnzyme InhibitorsFactor VIIaFactor Xa InhibitorsFibrinolytic AgentsHumansInhibitory Concentration 50Protein BindingProthrombin TimePyridinesStructure-Activity RelationshipThromboplastin
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.