Bioorganic & medicinal chemistry · 2004
Synthesis and biological activity of novel 1,4-diazepane derivatives as factor Xa inhibitor with potent anticoagulant and antithrombotic activity.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Koshio Hiroyuki, Hirayama Fukushi, Ishihara Tsukasa, Taniuchi Yuta, Sato Kazuo, Sakai-Moritani Yumiko, Kaku Seiji, Kawasaki Tomihisa, Matsumoto Yuzo, Sakamoto Shuichi, Tsukamoto Shin-ichi
Аннотация
Factor Xa (fXa) is a serine protease involved in the coagulation cascade, which has received great interest as a potential target for the development of new antithrombotic drugs. Herein we report a novel series of fXa inhibitors in which the 1,4-diazepane moiety was designed to interact with the S4 aryl-binding domain of the fXa active site. Compound 13 (YM-96765) showed potent fXa inhibitory activity (IC(50) = 6.8 nM) and effective antithrombotic activity without prolonging bleeding time.