MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmc.2023.117315

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry · 2023

Раскрытие и структурно-активная связь аддукций Морита-Бейлис-Хиллман в качестве личиницидов против переносчика комаров денге, Aedes aegypti (Diptera: Culicidae).

Ricardo Dos Santos Correia Paulo, Duarte de Freitas Johnnatan, André Zeoly Lucas, Silva Porto Ricardo, José da Paz Lima Dimas

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАМашинный перевод · не проверен

Аннотация

Забытые тропические заболевания (НИЗ) стали серьезной проблемой для здоровья населения во всем мире, в частности геморрагическая лихорадка денге, угрожающая жизни, которую несет комар эгипти Эйдес. Таким образом, меры по борьбе с переносчиками комаров по-прежнему имеют важнейшее значение для наблюдения за переносчиками болезней и борьбы с ними в целях борьбы с инфекциями, передаваемыми через Эдес. В связи с этим была синтезирована и проведена оценка ряда аддукций MBH по отношению к четвертой личинке комаров Aedes aegypti, а также по предварительной структуре-активности (SAR). Следует отметить, что этот класс соединений может быть синтезирован с помощью эффективного экологически благоприятного метода синтеза и быстрого пути синтеза коммерческого личиноубийства в рамках одного синтетического этапа. Биомассы показали, что этот соединенный класс является перспективным личинком для контроля над личинками комаров Aedes aegypti, главным образом 3g, с ЛК50 41,35 мкг/мл, что было выше, чем было оценено в качестве позитивного контроля. Тем не менее, он является жизнеспособным кандидатом на получение личинок в целях дальнейшей оптимизации дифениловых позвоночников с повышенной насекомоцидной биоактивностью. Кроме того, анализ сканирования микроскопии с помощью электронов показал, что функции регулирования/ионорегулирования осмо нарушаются в результате полного ухудшения состояния конечной экзоскелетной экзоскелетной системы и анального папиллы. Таким образом, это новое исследование показывает личинку испытуемых соединений против личинки Аэдес-эггипти.

Для цитирования: Ricardo Dos Santos Correia Paulo, Duarte de Freitas Johnnatan, André Zeoly Lucas, Silva Porto Ricardo, José da Paz Lima Dimas. Discovery and structure-activity relationship of Morita-Baylis-Hillman adducts as larvicides against dengue mosquito vector, Aedes aegypti (Diptera: Culicidae).. Bioorganic & medicinal chemistry. 2023. DOI: 10.1016/j.bmc.2023.117315.
Название и аннотация на языке оригинала

Discovery and structure-activity relationship of Morita-Baylis-Hillman adducts as larvicides against dengue mosquito vector, Aedes aegypti (Diptera: Culicidae).

Neglected tropical diseases (NTDs) have become a significant public health problem worldwide, notably the life-threatening dengue hemorrhagic fever borne by the Aedes aegypti mosquito. Thus, mosquito vector control measures remain essential in public health vector surveillance and control to combat Aedes-borne infections. Therefore, a series of MBH adducts were synthesized and assessed towards the fourth instar mosquito larvae, Aedes aegypti, along with the preliminary structure-activity relationship (SAR). Noteworthy, this compound class might be synthetized by an efficient eco-friendly synthesismethod and a rapid route for the synthesis of commercial larvicide through a single synthetic step. The bioassays showed that this compound class is a promising larvicide to control Aedes aegypti mosquito larvae, mainly 3g, with an LC50 of 41.35 µg/mL, which was higher than evaluated positive controls. Nevertheless, it is a viable larvicidalhit candidate for further hit-to-leadproperties optimization of its biphenyl backbone scaffold with enhanced insecticidalbioactivity. Moreover, scanning electron microscopy analysis suggested a disruption of the osmoregulatory/ionoregulatory functions by the complete deterioration of the terminal exoskeleton hindgut and anal papillae. Therefore, this new study shows the larvicidal efficacy of the tested compounds against the Aedes aegypti larvae.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.