Journal of enzyme inhibition · 1992
Some 1-, and 3-substituted 3-(4'-aminophenyl)pyrrolidine-2,5-diones as selective inhibitors of aromatase.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Whomsley R, Smith H J, Nicholls P J, Nazareth W, Ahmadi M
Аннотация
1-Alkyl-3-(4'aminophenyl)pyrrolidine-2,5-diones (7,R = C3H7-C7H15) are potent inhibitors of aromatase in vitro, the 1-hexyl (Ki = 62nM) being about 100-fold more potent than aminoglutethimide (AG), and more selective in their ratio of aromatase:CSCC inhibitory potency. The 1-pentyl, 1-hexyl and 1-heptyl derivatives are more stable to liver microsomal metabolism in vitro than AG possibly due to inhibition of the liver cytochrome P450s. 1,3-Dialkyl-3(4'-aminophenyl)pyrrolidine-2,5-diones (9) have been synthesised by a novel method. Although the higher homologues (di-pentyl and di-hexyl) are more potent in vitro as inhibitors of aromatase than AG, they are less active than their 1-alkyl counterparts with the same alkyl substituent.