Future medicinal chemistry · 2017
Synthesis and evaluation of haloperidol metabolite II prodrugs as anticancer agents.
СтатьяОбзорНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dichiara Maria, Amata Emanuele, Rescifina Antonio, Prezzavento Orazio, Floresta Giuseppe, Parenti Carmela, Pittalà Valeria, Marrazzo Agostino
Аннотация
The use of haloperidol metabolite II (HP-metabolite II) prodrugs is an emerging strategy in the treatment of cancer. HP-metabolite II exhibits antiproliferative properties at micromolar concentrations inducing apoptosis in different types of cancer. Thus, the application of the prodrug approach appears as a useful method leading to much more desirable pharmacokinetic and pharmacodynamic properties. Some studies have shown that the esterification of the hydroxyl group of HP-metabolite II with 4-phenylbutiric acid (4-PBA) or valproic acid enhances the anticancer therapeutic potency. The current progresses in the design, synthesis and evaluation of anticancer activity of HP metabolite II prodrugs will be discussed in this review.