MedElevator
Войти в исследования Arzneimittel-Forschung · 2008
Synthesis of DL-fluorobenzenamides as anticonvulsants.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Meza-Toledo Sergio Enrique, Lira-Zárate Fabiola, Robles-Martínez Elsa Lizbeth, Peralta-Alvarez Belen, Cabrera-Cedillo Fabiola, Peralta-Cruz Javier, Cruz-Peinado Claudia, Miñón-López Humberto
Аннотация
DL-2-Hydroxy-2-phenyl butyramide (1, CAS 52839-87-9), DL-3-hydroxy-3-phenyl pentanamide (2, CAS 131802-69-2) and DL-4-hydroxy-4-phenyl hexanamide (3, CAS 67880-30-2) are anticonvulsants. Searching for more active compounds, some DL-fluorobenzenamides were prepared and tested: DL-2-hydroxy-2-(3'-trifluoromethylphenyl)butyramide (4), DL-2-Hydroxy-2-4'-trifluoromethylphenyl) butyramide (5, CAS 620950-10-9), DL-2-hydroxy-2-[3',5'-bis(trifluoromethyl)phenyl]butyramide (6, CAS 620950-09-6), DL-3-hydroxy-3-(3'-trifluoromethylphenyl) pentanamide (7), DL-3-hydroxy-3-(4'-trifluoromethylphenyl)pentanamide (8), and DL-3-hydroxy-3-[3',5'-bis(trifluoromethyl)phenyl]pentanamide (9, CAS 863976-07-2). Compounds 4-9 exhibited anticonvulsant activity in seizures induced by pentylenetetrazol in mice. Incorporation of trifluoromethyl groups in the phenyl ring of 1, 2 and 3 increased their potency. Compounds 4, 6 and 9 exhibited a similar anticonvulsant activity as the reference drug phenobarbital (CAS 50-06-6).