MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1038/s41598-020-67783-z

Медицинская библиотека · Scientific reports · 2020

Деятельность агонистов рецептора витамина D против вируса денге.

Jaratsittisin Janejira, Xu Bin, Sornjai Wannapa, Weng Zhibing, Kuadkitkan Atichat, Li Feng, Zhou Guo-Chun, Smith Duncan R

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАМашинный перевод · не проверен

Аннотация

Заражение вирусом денге, передаваемым противомоскитными препаратами (ДЕНВ), является острой проблемой здравоохранения во многих частях мира. Недавно выпущенная коммерческая вакцина для ДЕНВ столкнулась с некоторыми проблемами, и по-прежнему не существует эффективных лекарств для лечения инфекций. Витамин D играет важную роль в гомеостазисе кальция и фосфора, но также играет роль в иммунной реакции на бактериальные и вирусные патогены. В рамках этого исследования был проведен анализ ряда вплавленных бициклических производных 1H-пироло[1,2]имидазола-1-один с агонистической активностью витамина D рецептора (VDR) на предмет возможной активности против DENV. Результаты показали, что пять из этих соединений смогли значительно ингибировать инфекцию DENV. Наиболее эффективное соединение, ZD-3, имело значение ЭК50 7,47 мкМ и селективный индекс 52,75. Эти соединения были эффективными только в том случае, если они использовались в качестве метода лечения и лечения после инфицирования, значительно уменьшились уровни инфицирования, выхода вирусов, белкового выражения DENV и количества копий генома. Эти результаты свидетельствуют о том, что эти агонисты VDR обладают потенциалом для будущего развития в качестве эффективных антидемонстрационных агентов.

Для цитирования: Jaratsittisin Janejira, Xu Bin, Sornjai Wannapa, Weng Zhibing, Kuadkitkan Atichat, Li Feng, Zhou Guo-Chun, Smith Duncan R. Activity of vitamin D receptor agonists against dengue virus.. Scientific reports. 2020. DOI: 10.1038/s41598-020-67783-z.
Название и аннотация на языке оригинала

Activity of vitamin D receptor agonists against dengue virus.

Infections with the mosquito-transmitted dengue virus (DENV) are a pressing public health problem in many parts of the world. The recently released commercial vaccine for DENV has encountered some problems, and there is still no effective drug to treat infections. Vitamin D has a well characterized role in calcium and phosphorus homeostasis, but additionally has a role in the immune response to bacterial and viral pathogens. In this study a number of fused bicyclic derivatives of 1H-pyrrolo[1,2]imidazol-1-one with vitamin D receptor (VDR) agonist activity were evaluated for possible anti-DENV activity. The results showed that five of the compounds were able to significantly inhibit DENV infection. The most effective compound, ZD-3, had an EC50 value of 7.47 μM and a selective index of 52.75. The compounds were only effective when used as a post-infection treatment and treatment significantly reduced levels of infection, virus output, DENV protein expression and genome copy number. These results suggest that these VDR agonists have the potential for future development as effective anti-DENV agents.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.