Clinical pharmacology and therapeutics · 1981
Midazolam kinetics.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Allonen H, Ziegler G, Klotz U
Аннотация
The effect-kinetics of the new benzodiazepine midazolam was evaluated in six subjects after single oral (7.5 and 15 mg) and intravenous (0.075 mg/kg) doses and infusion programs. The drug is bound to plasma proteins by 94%, and less than 0.5% is excreted unchanged in urine. Hepatic elimination is rapid: t1/2 beta is 2.4 +/- 0.8 hr (mean +/- S.D) and total body clearance is 283 +/- 43 ml/min (plasma) or 502 +/- 105 ml/min (blood). This substantial first-pass effect leads to bioavailability of only 44%, despite very rapid absorption (t1/2abs = 0.23 +/- 0.37 hr) after oral dosing. There is good intraindividual linear correlations (r between 0.68 and 0.97) between plasma levels and dynamic effects, as assessed by the d2 letter cancellation test and a sedation index formed from visual analogue scales.