Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2010
Discovery of new SCH 39166 analogs as potent and selective dopamine D1 receptor antagonists.
Сравнительное исследованиеСтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Qiang Li, Sasikumar T K, Burnett Duane A, Su Jing, Tang Haiqun, Ye Yuanzan, Mazzola Robert D, Zhu Zhaoning, McKittrick Brian A, Greenlee William J, Fawzi Ahmad, Smith Michelle, Zhang Hongtao, Lachowicz Jean E
Аннотация
A series of novel dopamine D(1) antagonists derived from functionalization of the D-ring of SCH 39166 were prepared. A number of these compounds displayed subnanomolar D(1) activity and more than 1000-fold selectivity over D(2). We found C-3 derivatization afforded compounds with superior overall profile in comparison to the C-2 and C-4 derivatization. A number of highly potent D(1) antagonists were discovered which have excellent selectivity over other dopamine receptors and improved PK profile compared to SCH 39166.