Bioorganic & medicinal chemistry · 2009
Synthesis and pharmacological evaluation of novel 1- and 8-substituted-3-furfuryl xanthines as adenosine receptor antagonists.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Balo María Carmen, Brea José, Caamaño Olga, Fernández Franco, García-Mera Xerardo, López Carmen, Loza María Isabel, Nieto María Isabel, Rodríguez-Borges José Enrique
Аннотация
The synthesis of an important set of 3-furfurylxanthine derivatives is described. Binding affinities were determined for rat A(1) and human A(2A), A(2B) and A(3) receptors. Several of the 3-furfuryl-7-methylxanthine derivatives showed moderate-to-high affinity at human A(2B) receptors, the most active compound (10d) having a K(i) of 7.4 nM for hA(2B) receptors, with selectivities over rA(1) and hA(2A) receptors up to 14-fold and 11-fold, respectively. Affinities for hA(3) receptors were very low for all members of the set.
Предметные рубрики MeSH
Adenosine A1 Receptor AntagonistsAdenosine A2 Receptor AntagonistsAdenosine A3 Receptor AntagonistsAnimalsCell LineHumansProtein BindingPurinergic P1 Receptor AntagonistsRatsReceptor, Adenosine A1Receptor, Adenosine A2AReceptor, Adenosine A2BReceptor, Adenosine A3Receptors, Purinergic P1Structure-Activity RelationshipXanthines