Journal of medicinal chemistry · 1981
A structure-activity relationship study of spirolactones. Contribution of the cyclopropane ring to antimineralocorticoid activity.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chinn L J, Salamon K W, Desai B N
Аннотация
A series of spirolactones containing a cyclopropane ring in the molecule was examined for its effects on the mineralocorticoid receptor. The results were compared with those of a similar series of spirolactones in which the cyclopropane ring was replaced by a double bond. Insertion of a double bond or an alpha-cyclopropane ring into the 1,2 or the 6,7 position leads to a reduction in the binding affinity. The pi-bonding system of the beta-cyclopropane ring at C-6 and C-7 does not promote binding to the receptor. The presence of the 6 beta, 7 beta-cyclopropane ring may deter metabolic activation to account for the enhanced in vivo activity.