MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2016.03.005

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2016

В поисках новых нуклеозадных терапевтических методов исследования ядер чистины 3-С-Этиниладеносина (ЕАдо).

Hulpia Fabian, Balzarini Jan, Schols Dominique, Andrei Graciela, Snoeck Robert, Van Calenbergh Serge

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАМашинный перевод · не проверен

Аннотация

Ряд новых аналогов нуклеосайда, основанных на ветровой производной этинилового сахара C-3, содержащейся в 3'C-этилцидине (ECyd) и -аденозине (EAdo), в сочетании с модифицированными пуриновыми базами, был синтезирован и оценен по широкому спектру вирусов и опухолей. Была подтверждена выраженная цитостатическая активность EAdo. EAdo и его аналог 2,6-диаминопурина продемонстрировали ингибиционную активность против вируса вакцины (EC50: 0,31 и 51 мкМ, соответственно). С другой стороны, производный 10 был обнаружен активным против вируса варицелла-зостера (EC50: 4,68 мкМ).

Для цитирования: Hulpia Fabian, Balzarini Jan, Schols Dominique, Andrei Graciela, Snoeck Robert, Van Calenbergh Serge. Exploring the purine core of 3'-C-ethynyladenosine (EAdo) in search of novel nucleoside therapeutics.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2016. DOI: 10.1016/j.bmcl.2016.03.005.
Название и аннотация на языке оригинала

Exploring the purine core of 3'-C-ethynyladenosine (EAdo) in search of novel nucleoside therapeutics.

A series of new nucleoside analogues based on a C-3 branched ethynyl sugar derivative as present in 3'-C-ethynylcytidine (ECyd) and -adenosine (EAdo), combined with modified purine bases was synthetized and evaluated against a broad array of viruses and tumour cell lines. The pronounced cytostatic activity of EAdo was confirmed. EAdo and its 2,6-diaminopurine analogue showed inhibitory activity against vaccinia virus (EC50: 0.31 and 51 μM, respectively). Derivative 10 on the other hand was found active against varicella zoster virus (EC50: 4.68 μM).

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.