MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/acs.jmedchem.0c00211

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2020

Tellurides Bearing Sulfonamides as Novel Inhibitors of Leishmanial Carbonic Anhydrase with Potent Antileishmanial Activity.

Angeli Andrea, Etxebeste-Mitxeltorena Mikel, Sanmartín Carmen, Espuelas Socorro, Moreno Esther, Azqueta Amaya, Parkkila Seppo, Carta Fabrizio, Supuran Claudiu T

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

We report for the first time a novel series of tellurides bearing sulfonamide as selective and potent inhibitors of the β-class carbonic anhydrase (CA; EC 4.2.1.1) enzyme expressed in Leishmania donovani protozoa. Such derivatives showed high activity against axenic amastigotes, and among them, compound 5g (4-(((3,4,5-trimethoxyphenyl)tellanyl)methyl)benzenesulfonamide) showed an IC50 of 0.02 μM being highly selective for the parasites over THP-1 cells with a selectivity index of 300. The in vitro and in vivo toxicity experiments showed compound 5g to possess a safe profile and thus paving the way for tellurium-containing compounds as novel drug entities.

Для цитирования: Angeli Andrea, Etxebeste-Mitxeltorena Mikel, Sanmartín Carmen, Espuelas Socorro, Moreno Esther, Azqueta Amaya, Parkkila Seppo, Carta Fabrizio, Supuran Claudiu T. Tellurides Bearing Sulfonamides as Novel Inhibitors of Leishmanial Carbonic Anhydrase with Potent Antileishmanial Activity.. Journal of medicinal chemistry. 2020. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c00211.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.