Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry · 2019
Exploring new structural features of the 4-[(3-methyl-4-aryl-2,3-dihydro-1,3-thiazol-2-ylidene)amino]benzenesulphonamide scaffold for the inhibition of human carbonic anhydrases.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Distinto Simona, Meleddu Rita, Ortuso Francesco, Cottiglia Filippo, Deplano Serenella, Sequeira Lisa, Melis Claudia, Fois Benedetta, Angeli Andrea, Capasso Clemente, Angius Rossella, Alcaro Stefano, Supuran Claudiu T, Maccioni Elias
Аннотация
A library of 4-[(3-methyl-4-aryl-2,3-dihydro-1,3-thiazol-2-ylidene)amino]benzene-1-sulphonamides (EMAC8002a-m) was designed and synthesised to evaluate the effect of substituents in the positions 3 and 4 of the dihydrothiazole ring on the inhibitory potency and selectivity toward human carbonic anhydrase isoforms I, II, IX, and XII. Most of the new compounds preferentially inhibit the isoforms II and XII. Both electronic and steric features on the aryl substituent in the position 4 of the dihydrothiazole ring concur to determine the overall biological activity of these new derivatives.